路虎卫士,2015执业药师考点总结(二),题西林壁古诗

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第二章 药物代谢动力学

纲要要求: P10

榜首节 药物的体内进程

药物吸收及影响要素

药物散布及影响要素

药物代谢进程、药物代谢的成果、药物代谢酶、细胞色素P450酶诱导剂及按捺剂

药物分泌途径、药物分泌的临床意义

第二节 药物代谢动力学参数

血药浓度-时刻曲线下面积、峰浓度、达峰时刻、半衰期、铲除率、生物利费用、表观散布容积、稳态血药浓度及其临床意义

榜首节 药物的体内进程

药物在体内的进程:即机体对药物的处置进程

一、药物的跨膜转运

被迫转运(简略分散、滤过)

载体转运(自动转运、异化分散、路虎卫兵,2015执业药师考点总结(二),题西林壁古诗膜泡运送)

()被迫转运指药物从高浓度一侧向低浓度一侧分散转运的进程。

1.首要动力:膜两边的浓度差。

2.特色:

(1)不需求载体(2)不耗能(3)无饱满性(4)药物间无竞赛按捺现象

(5)膜两边药物浓度到达平衡时转运中止

3.简略分散的影响要素

药物的理化性质;膜的性质、面积和膜两边浓度差

(1)路虎卫兵,2015执业药师考点总结(二),题西林壁古诗脂溶性,脂溶性越大,药物越易透过膜

(2)解离度,解离度越小,药物越易透过膜(一般以为非解离型药物才干跨膜转运)

(3)浓度差,膜两边药物的浓度差越大转运越多

(4)药物的分子巨细,分子越小,药物越易透过膜

4.药物解离度对被迫转运的影响

常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物,它们在水溶液中仅部分解离,其解离程度的巨细取决于药物本身的解离常数pKa和溶液的pH值。

pKa:即药物在50%解离时溶液的pH值,pKa值是各药物所固有的特性

弱酸性药物( HA )

弱酸性药物

在酸性环境中解离少东方时髦驾校、非解离型多,易跨膜转运。

因而:在胃中易吸收;在碱性环境中吸收少。

弱碱性药物

在碱性环境中解离度少、非解离型多,易跨膜转运。

因而:在碱性肠液中易吸收;在酸性环境中吸收少。

()自动转运 药物以载体及需求能量的方法所进无痛起床法行的跨膜运动,与膜两边的药物浓度无关,可从低浓度的一侧向高浓度的一november侧转运。

药物的转运

被迫转运

简略扩这个男人来自地球散———胃肠道吸收、肾小管再吸收

滤过———肾小球的滤过

载体转运

自动转运———肾小管的分泌

易化分散———葡萄糖和氨基酸的转运维生素B12经胃吸收甲氨蝶呤进入白细胞

二、药物的吸收

1.吸收 路虎卫兵,2015执业药师考点总结(二),题西林壁古诗药物经血管外给药,自给药部位进入血液循环 的转运进程。常以药物离开给药部位的速率和程度描绘。大多数药物吸收进程为被迫转运。

2.影响吸收要素:

(1)药物理化性质(2)给药途径(来电铃声大全3)药物剂型(4)机体要素

4.给药途径

胃肠道:口服,舌下,直肠,

注射给药:静脉、肌肉、皮下、动脉内、鞘路虎卫兵,2015执业药师考点总结(二),题西林壁古诗内,

其他给药:吸入,鼻腔、部分、经皮,

胃肠道给药:最常用(安全、便利、经济)

5.首过消除(首关体系类小说效应、榜首关卡效应)

药物经胃肠道吸收后,经门静脉进入肝脏,然后进入全身血液循环。有些药物在进入体循环之前,首要被胃肠道或肝脏代谢灭活,使进入体循环的实践药量削减的现象。

临床首过消除显着的常用药物:

硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪

X型题

1.药物的首过消除可能发生于 答案:BE

A.静脉注射后B.皮下注射后C.舌下给药后D.直肠给药E.口服给药后

A型题:

1.首过消除的特色不含 答案:B

A.可发生于口服给药时B.使药物效果时刻延伸村庄活C.药物进入体循环前在胃肠道灭活

D.药物进入体循环前在肝灭活E.使进入体循环的实践药量削减

2.有关药物吸收描绘不正确的是 答案:A

A.舌下或直肠给药吸收少,起效慢B意.药物从胃肠道吸收首要是被迫转运

C.弱碱性药物在碱性环境中吸收增多D.药物吸收指自给药部位进入血液循环的进程

E.皮肤给药除脂溶性高的药物外都不易吸收

三、药物的散布

1.散布

指进入循环的药物从血液向安排、细胞间液和细胞内液的转运进程。(大多数为被迫转运,为双向可逆进程)

2.影响散布的要素:

(1)宣美药物的理化性质(药物的pKa 、脂溶性等)(2)体液pH(P14)

(3)血浆蛋白结合率(4)膜通透性:血脑屏障(BBB)、胎盘屏障(P15)

(5)安排器官部分血流量

3.血浆蛋白结合

药物吸收入血后部分与血浆蛋白(首要是白蛋白)结组成结合型药物,未被结合酸菜鱼怎样做的称游离型药物。潮宏基

4.血浆蛋白结合率

血中与蛋白结合的药物占总药量斑点的百分数。表明药物与血浆蛋白结合的程度。

结合型药物的特色:

可逆性暂时失掉药理活性不易穿透毛细血管壁、血脑屏障及肾小球滤膜

饱满性有竞赛性按捺现象----置换现象(保泰松-双香豆素、磺胺-胆红素)

四、药物的代谢

药物代谢:在体内经生物转化,以代谢物方法排出——药物自体内消除的首要方法

代谢的首要器官:肝脏

代谢的首要酶:肝脏微粒体细胞色素P450 酶系——肝药酶

肝药酶:肝脏微粒体的细胞色素P-450酶体系对底物选择性不高、具有可诱导性。

A型题:经药酶转化的药物与药酶按捺剂合用后其效应 答案:B(特非那定、阿司咪唑)

A.削弱B.增强C.不改变D.被消除E.超强化

五、药物的分泌

指药物以原形或代谢物排出体外的进程。

1.肾分泌*(肾小球滤过、肾小管分泌、肾小管重吸收)

2.胆汁分泌(肝肠循环)

3.其他途径

第二节 药物代谢动力学参数及路虎卫兵,2015执业药师考点总结(二),题西林壁古诗其使用

一、药物浓度时刻曲线

血浆药物浓度随时刻推移发生改变,这种改变以血药浓度为路虎卫兵,2015执业药师考点总结(二),题西林壁古诗纵坐标,以时刻为横坐标作图,称血药浓度-时刻曲线(药时曲线),即时量曲线。

单次口服给药后的血药浓度时刻曲线

二、药代动力学参数

峰浓度:药物经血管外给药吸收后的血药浓度最大值。

峰时刻:指给药后, 到达最高血药浓度所需的时刻。反映药物吸收快慢的重要目标

三、半衰期

1.降龙十八掌药物消除半衰期(t1/2)

指血浆中药物浓度下降一半所需的时刻。按一级动力学消除的药物

t1/2=0.693/k(k: 消除速率常数)

3.3 个半衰期消除药物约90%

6.6 个半衰期消除药物约99%

四、药物的消除

物质反应速度与反应物量的联系:dx / dt = -k x n(k 速度常数)

1)一级动力学

体内药量改变速率:dx / dt = -k x1 = -kx

t½=0.693/k

2)零级动力学( 定量)

体内药量改变速率:dx / dt = -k x0 = -k

t1/2k0=0.5C0/k0

A型题:一级动力学转运特色描绘中过错的是 答案:B

A.消除速率与血药浓度成正比B.血药浓度与时刻作图为一直线

C.半衰期稳定D.一次给药的AUC与给药剂量成正比E.一次给药经5t1/2药物根本消除彻底

五、表观散布容积( Vd )

指药物在体内到达动态平衡时体内药量与血药首尔气候浓度的比值。

{C}{C}

{C}

X:体内药物总量

C:平衡时血药浓度

可估测体内散布的广泛程度或药物与安排的结合状况。

六、铲除率(clear李小龙传奇ance忠犬八公的故事, Cl)

指在单位时刻内机体能将多少容积体液中的药物铲除,其单位为L / hL /(kg · h)表明。是反映药物从体内消除的一个重要参数。

核算公式为: Cl = k · Vd长大(k :消除速率常数)

七、生物利费用( Bioavailability F )

指药物经血管外给药后,药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种测量,是用来点评制剂吸收程度的重要目标。

八、稳态血药浓度

血药浓度-时刻曲线下面积AUC

血药浓度-时刻曲线下所包括的面积(一般选用梯形法核算)。是点评药物吸收程度的路虎卫兵,2015执业药师考点总结(二),题西林壁古诗重要目标。

屡次给药的时量曲线和稳态血婚姻药浓度(Css )

以半衰期附近似的距离时刻屡次给药时, 通过5个半衰期(4~6), 给药速度和药物消除速度两者达nut到平衡, 可使血药浓度稳定在必定水平状况, 此刻血药浓度称为稳态浓度

1.一级动力学消除的药物,守时定量重复屡次给药,经5t1/2后可到达稳态血药浓度(Css)

2.中止给药通过5t1/2 体内药物根本悉数消除(95%)

3.当口服给药时刻距离为一个t1/2 时,初次剂量加倍可当即到达Css

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